核准日期：2018年05月23日
修改日期：2020年11月30日
氧氟沙星滴眼液说明书
请仔细阅读说明书并在医师指导下使用
【药品名称】
通用名称：氧氟沙星滴眼液
英文名称：Ofloxacin Eye Drops
汉语拼音：Yangfushaxing Diyanye
【成份】本品主要成份为：氧氟沙星，辅料含有抑菌剂0.01%的苯扎溴铵。其化学名称为：(±)-9-氟-2，3-二氢-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧代-7H-吡啶并［1,2,3-de］-1,4-苯并噁嗪-6-羧酸。
其结构式为：
分子式：C18H20FN3O4 分子量：361.37
【性状】本品为淡黄色或淡黄绿色的澄明液体。
【适应症】
适应菌种：对本制剂敏感的葡萄球菌属、链球菌属、肺炎球菌、肠球菌属、细球菌属、莫拉氏菌属、棒状杆菌属、克雷白氏菌属、沙雷氏菌属、变形菌属、摩氏摩根菌、普罗威登斯菌属、流感嗜血杆菌、结膜炎嗜血杆菌（科-威氏杆菌）、假单胞菌属、绿脓杆菌、洋葱假单胞菌、嗜麦芽黄单胞菌、不动杆菌数、丙酸杆菌。
适应症：用于治疗眼睑炎、泪囊炎、睑腺炎、结膜炎、睑板腺炎、角膜炎（含角膜溃疡）以及用于眼科围手术期的无菌化疗法。
【规格】0.3%（10ml:30mg）
【用法用量】一般1天3次，每次滴眼1滴。根据症状可适当增减。
【不良反应】
在调查的共计13329例中，有44例（0.33%）出现了不良反应。主要的不良反应为眼刺激感11件（0.08%）、眼睑瘙痒感8件（0.06%）、眼睑炎6件（0.05%）、结膜充血5件（0.04%）、眼痛5件（0.04%）、眼睑肿胀5件（0.04%）等。
严重不良反应：休克、过敏样症状：有可能引起休克、过敏样症状，应充分进行观察。当发现红斑、皮疹、呼吸困难、血压降低、眼睑浮肿等症状时应停止给药，予以妥善的处置。、
其他不良反应：发现不良反应时应采取停止给药等妥善的处置。
种类 发生率 | 发生率 不详 | 0.1%~5% | 0.1%以下 |
过敏症 | 皮疹、荨麻疹 | - | 眼睑炎（眼睑发红、浮肿等）、眼睑皮肤炎、瘙痒感 |
眼 | 结膜炎（结膜充血、浮肿等） | 刺激感 | 弥漫性表层角膜炎等角膜障碍 |
【禁忌】对氧氟沙星或喹诺酮类抗菌制剂有过敏既往史的患者。
【注意事项】
1.本品不可长期使用。为了防止耐药菌的出现等，原则上应确认敏感性，將用药期限限制在治疗疾病所需的最少时间以内。
2.本品仅用于滴眼。
3.为了防止污染药液，滴眼时应注意避免容器的前端直接接触眼部。
4. 打开后应在4周内用完，逾期请勿使用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】对孕妇或可能妊娠的妇女，只有在其治疗的有益性高于可能发生的危险性时方可给药。（对妊娠期间的安全性尚不明确）
【儿童用药】国外资料显示在1岁以下的496例使用者中发现有不良反应的为2例（眼睑炎、眼睑肿胀），在1岁至15岁的1657例使用者中发现有不良反应的为2例3件（眼睑肿胀、结膜充血、瘙痒感）。
【老年用药】通常，老年人的生理功能有所降低，应注意予以减量等。
【药物相互作用】尚不明确。
【药物过量】尚不明确。
【药理毒理】
药理作用
作用机理：氧氟沙星特异性阻碍细菌的DNA合成，抗菌作用为杀菌型，MIC浓度下出现溶菌现象。此外，本品可破坏沙眼衣原体发育环的原体。
抗菌作用：氧氟沙星的抗菌谱较为广泛。本品的体外试验结果显示对葡萄球菌属、包括肺炎球菌的链球菌属、细球菌属、棒状杆菌属等革兰阳性菌以及包括绿脓杆菌的假单胞菌属、流感嗜血杆菌、结膜炎嗜血杆菌（科-威氏杆菌）、莫拉氏菌属、沙雷氏菌属、克雷白氏菌数、变形菌属、不动杆菌属等革兰阴性菌以及厌氧菌属的丙酸杆菌等引起眼感染性疾病的致病菌具有较强的抗菌作用。此外，本品具有抗衣原体活性，对沙眼衣原体有抗菌作用，衣原体对本品也较难产生耐药性。
毒理研究
急性毒性
动物种类 | 给药途径 | LD50 (mg/kg) | |
♂ | ♀ | ||
小鼠 | 口服 静脉 皮下 | 5450 208 ﹥10000 | 5290 233 ﹥10000 |
大鼠 | 口服 静脉 皮下 | 3590 273 7070 | 3750 276 9000 |
狗 | 口服 静脉 | ﹥200 ﹥70 | |
猴 | 口服 | 500-1000 | - |
滴眼毒性：未见眼刺激性及眼毒性。
抗原性：无。
【药代动力学】
血中浓度
健康成人每30分钟1次1滴、滴眼16次或每15分钟1次1滴、滴眼32次，30分钟后的血中浓度分别为0.019μg/ml、0.034μg/ml，之后逐渐减少。
眼内分布
对白内障患者在手术前每隔5分钟1次、共计滴眼5次时，眼房水中的浓度在滴眼后1小时左右显示出最高值（1.20μg/ml）。
动物的眼组织内的分布（白色家兔、狗）
用本品对正常白色家兔进行1次1滴滴眼时，其向角膜、球结膜、眼肌、巩膜、虹膜、睫状体及房水的分布良好。角膜、巩膜、眼肌、虹膜、睫状体的1小时值最高，分别为3.32μg/g、1.62μg/g 、2.62μg/g、 0.95μg/g。球结膜的15分钟最高，为2.95μg/g。前房水的30分钟值最高，为0.71μg/ml。对正常白色家兔每5分钟滴眼1次，每次1滴，滴眼5次时，与上述1次滴眼一样，显示出了在眼组织内的良好分布。滴眼结束5分钟后，在角膜、巩膜、球结膜、玻璃体显示出最高值，分别为7.78μg/g、7.66μg/g 、34.98μg/g、 0.95μg/g。此外，在眼肌的15分钟值最高为18.54μg/g，在虹膜、睫状体的30分钟值最高为3.12μg/g，在前房水的1小时值最高为3.56μg/ml。另外，用氧氟沙星的光学活性体（L体）0.3%左氧氟沙星滴眼液对毕格狗进行1次1滴、一天4次、连续2周滴眼时，最后1次滴眼24小时后的眼组织中浓度为：虹膜、睫状体为39.4μg/g，脉络膜、视网膜色素上皮为12.3μg/g，眼组织中含黑色素的组织显示出较高分布。而向色素上皮以外的视网膜分布仅为微量。
【贮藏】遮光，密封（10~30℃）保存。
【包装】聚丙烯药用滴眼剂瓶装，每瓶装10ml，每小盒装1瓶。
【有效期】36个月
【执行标准】国家食品药品监督管理总局标准YBH00852018
【批准文号】国药准字H20183113
【药品上市许可持有人】
持有人名称：广东恒健制药有限公司
持有人地址：广东省江门市龙溪路117号
【生产企业】
企业名称：广东恒健制药有限公司
邮政编码：529040
生产地址：广东省江门市龙溪路117号
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